🌸 雌二醇单药治疗指南
适用人群
本指南适用于 希望通过雌二醇单药治疗 以促进女性化特征的 跨性别女性（MTF），以及对相关医学信息感兴趣的专业人士。
1️⃣ 什么是雌二醇单药治疗？
雌二醇单药治疗 是指仅使用雌二醇（Estradiol）进行的激素替代疗法，旨在通过 补充雌激素 来抑制睾酮水平，并诱导 女性化特征，使身体特征与性别认同更一致。
1.1 适用情况
TIP
✅ 无条件进行抽血化验：在无法定期监测激素水平的情况下，单药治疗被认为是最安全的选择。
✅ 希望避免使用抗雄激素：适用于 不愿或无法使用抗雄激素 的个体，例如：
- 肾功能异常，无法使用螺内酯
- 有高脑膜瘤风险，无法使用 CPA
1.2 单药治疗的优势与劣势
| 比较维度 | 抗雄激素 + 雌二醇 | 雌二醇单药高剂量 |
|---|---|---|
| 雄激素抑制效果 | ✅ 更强，能更彻底地抑制睾酮 | ❌ 依赖高剂量雌二醇，有时效果较慢 |
| 雌激素需求量 | ✅ 低剂量雌二醇即可达到女性化效果 | ❌ 需高剂量雌二醇来抑制睾酮 |
| 女性化速度 | 个体差异大 | 个体差异大 |
| 副作用 | ❌ 取决于抗雄激素种类，可能有代谢负担（如螺内酯影响电解质、比卡鲁胺肝毒性） | 雌二醇高剂量可能增加血栓风险、心血管问题、高泌乳素 |
| 长期安全性 | 取决于抗雄激素种类，部分有多种长期风险 | ✅ 风险种类较为单一 |
| 可持续性 | ❌ 需要持续使用抗雄激素，可能影响依从性 | ✅ 长期维持较简单 |
| 对健康监测的需求 | 需监测肝功能、电解质等（视抗雄激素类型而定） | ✅ 主要监测雌激素水平、血栓风险 |
✅优势
- 避免使用抗雄激素，减少潜在的药物副作用（如肝毒性、电解质异常、脑膜瘤等）。
- 方案相对简化，只需调整雌二醇剂量，无需额外监测抗雄激素的副作用。
- 长期来说，不依赖额外药物，对健康可能更可持续。
⚠️劣势
- 高剂量雌二醇可能带来更高的血栓和心血管疾病风险（尤其是口服雌二醇）。
- 由于雌激素的负反馈抑制雄激素的效果较弱，个体反应差异大，有些人仍可能有较高睾酮水平。
- 需要更长时间才能有效抑制睾酮，相较联合治疗，女性化进程可能更慢。
2️⃣ 雌二醇的给药途径及剂量建议
📊 研究表明
- 雌二醇达到 200 pg/mL 可抑制睾酮 90%
- 雌二醇达到 500 pg/mL 可抑制睾酮 95%
- 单独使用高剂量雌二醇 可能足以降低睾酮至顺性别女性水平
2.1 口服给药（❌极不推荐）
💊 雌二醇片剂：每日 6–12 mg
WARNING
❌ 缺点：
- 口服吸收率低，需较高剂量
- 首过效应 影响肝脏代谢，可能增加胆汁淤积风险
2.2 含服/口颊给药（✅推荐）
💊 雌二醇片剂：每次 2–6 mg，每日 1–4 次
TIP
✅ 优点：
- 生物利用度更高
- 避免肝脏首过效应，提高安全性
2.3 透皮给药（✅推荐）
🩹 雌二醇贴剂：每日 200–300 μg
💧 雌二醇凝胶：每日 6–9 g（即 3.6–5.4 mg 雌二醇）
TIP
✅ 优点：
- 适合血栓风险患者，避免口服代谢问题
- 稳定吸收，低血栓风险
2.4 注射给药（✅高效）
💉 戊酸雌二醇（EV）：每 5 天 5–7 mg
💉 庚酸雌二醇（EEn）：每周 11 mg
💉 环戊丙酸雌二醇（EC）：每周 3–5 mg
TIP
✅ 优点：
- 维持稳定的雌二醇水平
- 减少雌二醇波动带来的情绪影响
2.5 皮下植入（✅长期稳定）
💠 雌二醇植入剂：每 6 个月 25–150 mg
TIP
✅ 优点：
- 提供长期稳定释放，减少频繁给药需求
3️⃣ 🔬 监测与安全性
📌 定期监测健康指标，确保治疗安全有效
3.1 必要监测指标
| 监测指标 | 频率 | 目标范围 |
|---|---|---|
| 雌二醇（E2） | 每 3–6 个月 | 100–300 pg/mL |
| 睾酮（T） | 每 3–6 个月 | <50 ng/dL |
| 肝功能 | 每年 | - |
| 骨密度（DEXA 扫描） | 每 2–3 年 | - |
3.2 长期风险控制
🎗 乳腺癌筛查：从 40–50 岁 开始，遵循常规指南
🧪 前列腺监测：保留前列腺者，50 岁后定期 PSA 检测
4️⃣ ⚠️ 特殊人群的治疗调整
4.1 血栓风险患者
✅ 推荐方案：使用 透皮雌二醇（贴片/凝胶），避免口服和注射
📌 依据：透皮雌二醇降低血栓风险，适合有血栓倾向的患者
4.2 青少年与年轻成人
🧑⚕ 治疗前评估：由多学科团队评估，考虑对骨骼发育的影响
💉 剂量调整：初始低剂量（EV 2–4 mg/5 天），逐步递增，避免过度抑制雄激素
5️⃣ 🏛 争议与最新进展
5.1 口服雌二醇的可行性
❓ 争议点：
- 传统观点认为 口服雌二醇需联合抗雄激素
- 但高剂量单药（8–12 mg/天） 可能足够有效
WARNING
⚠️ 注意：
- 长期高剂量口服 可能增加胆汁淤积风险，需监测肝功能
5.2 个体化给药趋势
🧬 基因检测（探索中）：
- CYP3A4/5 代谢酶多态性可能影响雌二醇的代谢，导致个体对同一剂量的反应不同。
📌 未来趋势：
- 根据 基因检测 调整个体化剂量，提高治疗效果并减少副作用。
6️⃣ 💡 结论与建议
✅ 雌二醇单药治疗 是一种有效的 HRT 方案，适用于希望避免抗雄激素或无法使用抗雄激素的个体。
✅ 透皮、含服和注射 是首选给药方式，以减少副作用和优化治疗效果。
✅ 定期监测 是确保治疗安全性的关键，需关注雌二醇、睾酮水平及其他健康指标。
✅ 个体化治疗 趋势日益明显，未来可能通过基因检测优化方案，提高治疗精确性。